Recorrer a substâncias para melhorar a 'performance' desportiva é uma prática comum desde a Grécia Antiga, em que atletas recorriam a dietas especiais e a poções para aumentar a sua força e resistência.

Na década de 20 do século passado, tornou-se então necessário o controlo do uso de drogas e substâncias ilícitas no desporto. Em 1928, a associação internacional das federações de atletismo é a primeira federação desportiva internacional a proibir o uso de substâncias ilícias para melhorar os rendimentos desportivos dos atletas, mas as restrições acabam por ser ineficazes sem o devido controlo através de testes, que só viriam a ser possíveis numa base regular nos anos 70 do século passado.

No desporto, as drogas mais comuns são os estimulantes, os produtos androgénicos como os esteróides anabolizantes, as hormonas e os diuréticos. O recurso a esteróides anabolizantes fez as primeiras páginas dos jornais durante os Jogos Olímpicos de Seul em 1988 quando o sprinter canadiano Ben Johnson acusou positivo num teste anti-doping, sendo por isso o primeiro caso registado nos Jogos Olímpicos modernos.

Já na década de noventa do século XX, os progressos nos métodos de detecção permitiram diminuir consideravelmente o recurso ao 'doping' no desporto, o que acabou por abrir portas a outros métodos para aumentar o rendimento no desporto surgindo então uma nova tendência: a dopagem sanguínea. Praticamente indetectável, a dopagem sanguínea aumenta a capacidade de transporte de oxigénio no sangue e consequentemente a resistência e performance dos atletas.

Em 1999, a Agência Mundial de anti-dopagem foi criada na sequência de um escândalo de doping que manchou a Volta a França em bicicleta no ano anterior com a estrela do ciclismo, Lance Armstrong, a ficar para sempre marcado como uma das principais figuras da dopagem no desporto. O norte-americano, sete vezes vencedor da Volta a França, perdeu todos os títulos e foi banido para sempre da modalidade depois de ter admitido que recorreu sempre ao uso de doping ao longo da sua carreira.

Já em Novembro de 2015, os representantes do atletismo mundial decidiram banir das competições mundiais todo um país: a Rússia, depois de uma comissão independente, criada pelas autoridades mundiais de anti-dopagem, descobrir provas de um sistema institucionalizado de dopagem.

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